Dados do Trabalho

Título

AVALIAÇÃO EX VIVO DE UM COMPOSTO BI-TRIAZOL FRENTE A CEPAS CIRCULANTES DE PORTO VELHO-RO

Introdução

A malária é uma doença ocasionada por protozoários do gênero Plasmodium, atualmente são conhecidas cinco espécies que podem ocasionar a doença em humanos, sendo elas: Plasmodium falciparum, P. vivax, P. malariae, P. ovale e P. knowlesi. A região Amazônica é responsável por apresentar o maior número de casos relatados da doença, sendo estes 99% dos casos que ocorrem no Brasil. O P. vivax foi considerado por anos como o causador de doença benigna, no entanto nos últimos anos a espécie foi responsável por causar mortes em crianças no sudeste asiático. Já as pessoas infectadas por P. falciparum estão sujeitas a maior gravidade da doença, sendo essa espécie a responsável por mortes no sudeste asiático e podendo também acarretar diversas complicações clínicas como problemas respiratórios, neurológicos e perda fetal. A variabilidade genética dos protozoários ao longo dos anos, fez com que surgissem diversas cepas com perfis de resistência a medicamentos utilizados no tratamento como a Cloroquina e Artemisinina. Nesta perspectiva, os compostos triazois destacam-se por apresentar boa atividade antimalárica até mesmo melhor que fármacos utilizados no tratamento da doença IC50 de 0,5 µM em comparação ao difosfato de CQ 1,2 µM.

Objetivo(s)

O objetivo do estudo foi avaliar a atividade inibitória do bi-triazol (8RJ) frente a isolados circulantes da região de Porto Velho, incluindo as espécies de P. vivax e P. falciparum.

Material e Métodos

Os isolados de P. falciparum e P. vivax foram coletados de pacientes que tinham infecção acima de 2 cruzes atendidos no Centro de Pesquisa em Medicina Tropical. Para avaliar a susceptibilidade do composto ex vivo, foram utilizadas placas pré-preparadas com o bi-triazol 8RJ e com o fármaco dihidroartemisinina (DHART). A maturação dos parasitos foi acompanhada até 56 h de incubação através de lâmina de gota espessa, ou seja, até que o controle não tratado alcançasse o amadurecimento mínimo ≥ 40% de esquizontes. A contagem das lâminas foi realizada por microscopia óptica e para o cálculo de inibição de maturação considerou o controle sem tratamento como 100% de maturação

Resultados e Conclusão

Foi observada uma mediana de IC50 da DHART para P. vivax de 0,00135 µM e P. falciparum 0,0001305 µM; enquanto o composto 8RJ obteve uma mediana de IC50 5,85 µM para P. vivax e 6,35 µM em P. falciparum. Assim, foi possível concluir que a molécula em questão é um potencial protótipo para o aprimoramento químico visando aumentar ainda mais a atividade antiplasmodial.

Palavras-chave

bi-triazois, antimalárico, ex vivo.